알로스테릭 티로신 키나아제 2 저해제(Allosteric Tyrosine Kinase2 Inhibitors, 물질명 IN-121803, 이하 ‘알로스테릭 TYK2 저해제’)계열로, 이 신약 물질의 연구결과를 소개한 것은 이번 학술대회가 처음이다.
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건선은 면역체계 이상으로 인해 전신에 나타나는 만성 피부질환으로 피부가 붉어지는 ‘홍반’과 하얀 각질이 일어나는 ‘인설’이 주요 증상인 자가면역 질환이다.
TYK2(Tyrosine kinase2, 티로신 키나제2)는 JAK단백질 중 하나로, 건선을 유발하는 단백질인 인터루킨-23(IL-23)과 인터루킨-17(IL-17)의 연결 고리 역할을 한다. IL-23의 자극을 세포 내로 전달해 면역세포가 IL-17을 생성하도록 유도하는 핵심 단백질이다.
HK이노엔은 현재 선도 물질을 도출한 단계다. 이 물질은 FDA 승인 약물인 듀크라바시티닙(BMS)보다 JAK 선택성을 개선했고, 자소시티닙(Takeda)보다 우수한 혈중 노출도 및 효능을 보였다. HK이노엔은 이 물질에 대해 내년 상반기 비임상 연구를 마치는 대로 임상 1상 임상시험계획서(IND) 신청을 목표하고 있다.
한편, 건선 치료제 시장은 2022년 265억달러(한화 약 36조원)에서 2031년 605억달러(한화 약82조원)로 지속 성장이 예상된다. 현재 중증도 이상 건선 치료제는 항체 주사제가 주도하고 있어 경구제에 대한 미충족수요가 높다.
경구제는 아프레밀라스트(PDE4저해제, Amgen)와 듀크라바시티닙(TYK2저해제, BMS)만이 FDA 승인을 받았다. 최근 자소시티닙(Takeda)도 임상 3상에 진입하면서 TYK2저해제들이 글로벌 자가면역 시장에서 주목받고 있다.